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Over expression of 11 -HSD 1 in key metabolic tissues is related to the development of type 2 diabetes, obesity, hypertension and metabolic syndrome. Nephrotoxicity of corosolic acid (selective inhibitor of 11 -HSD 1) is recently reported, which is one of the major drawback. Therefore, it is of great interest to find out the selective 11 -HSD 1 inhibitors without nephrotoxicity. Using crystal structures of 11 -HSD 1 in complex with inhibitors as a source of structural information, a combined structure-based virtual screening approach followed by PASS toxicity prediction, Lipinski's rule and...

Die Überexpression von 11beta-HSD 1 in wichtigen Stoffwechselgeweben steht im Zusammenhang mit der Entwicklung von Typ-2-Diabetes, Adipositas, Bluthochdruck und metabolischem Syndrom. Kürzlich wurde über die Nephrotoxizität von Corosolsäure (selektiver Inhibitor von 11beta-HSD 1) berichtet, was einen der größten Nachteile darstellt. Daher ist es von großem Interesse, selektive 11beta-HSD 1-Inhibitoren ohne Nephrotoxizität zu finden. Unter Verwendung der Kristallstrukturen von 11beta-HSD 1 im Komplex mit Inhibitoren als Quelle für Strukturinformationen wurde ein kombinierter...