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La surexpression de la 11beta-HSD 1 dans les tissus métaboliques clés est liée au développement du diabète de type 2, de l'obésité, de l'hypertension et du syndrome métabolique. La néphrotoxicité de l'acide corosolique (inhibiteur sélectif de la 11beta-HSD 1) a récemment été rapportée, ce qui constitue l'un des principaux inconvénients. Il est donc très intéressant de trouver des inhibiteurs sélectifs de la 11beta-HSD 1 sans néphrotoxicité. En utilisant les structures cristallines de la 11beta-HSD 1 en complexe avec des inhibiteurs comme source d'informations...

Die Überexpression von 11beta-HSD 1 in wichtigen Stoffwechselgeweben steht im Zusammenhang mit der Entwicklung von Typ-2-Diabetes, Adipositas, Bluthochdruck und metabolischem Syndrom. Kürzlich wurde über die Nephrotoxizität von Corosolsäure (selektiver Inhibitor von 11beta-HSD 1) berichtet, was einen der größten Nachteile darstellt. Daher ist es von großem Interesse, selektive 11beta-HSD 1-Inhibitoren ohne Nephrotoxizität zu finden. Unter Verwendung der Kristallstrukturen von 11beta-HSD 1 im Komplex mit Inhibitoren als Quelle für Strukturinformationen wurde ein kombinierter...