Prodrogues du taxol et du taxotère en chimiothérapie adept et pmt » książka
Prodrogues du taxol et du taxotère en chimiothérapie adept et pmt
ISBN-13: 9786131517778 / Francuski / Miękka / 2018 / 316 str.
Le paclitaxel (TaxolA(R)) et son analogue hA(c)misynthA(c)tique le docetaxel (TaxotereA(R)) appartiennent A une famille d'agents antitumoraux dont l'originalitA(c) rA(c)side dans leur mA(c)canisme d'action ciblant la tubuline. Bien que trA]s utilisA(c)s en clinique (cancers du sein, de l'ovaire, du poumon), ils prA(c)sentent un inconvA(c)nient majeur pour leur emploi. En effet leur grande toxicitA(c) et leur mode d'administration induisent de graves effets secondaires. Une mA(c)thode efficace d'amA(c)lioration de ces composA(c)s est de les transformer en prodrogues moins cytotoxiques, plus hydrosolubles et ciblant spA(c)cifiquement les tumeurs. Elles pourront alors Aatre utilisA(c)es en PMT (Prodrug Mono Therapy) ou dans une stratA(c)gie immunociblA(c)e de type ADEPT. Ainsi, des prodrogues glucuronylA(c)es du paclitaxel et du docetaxel ont A(c)tA(c) conAues et synthA(c)tisA(c)es. L'espaceur employA(c) est un double, reliant un carbamate d'hydroxybenzyle A une chaA(R)ne diamine. Ces prodrogues ont A(c)tA(c) A(c)valuA(c)es biologiquement (stabilitA(c), cytotoxicitA(c), hydrolyse enzymatique) pour valider l'approche. La conception et la synthA]se de diffA(c)rents espaceurs applicables A la prA(c)paration d'autres prodrogues sont A(c)galement prA(c)sentA(c)es.
Le paclitaxel (Taxol®) et son analogue hémisynthétique le docetaxel (Taxotere®) appartiennent à une famille dagents antitumoraux dont loriginalité réside dans leur mécanisme daction ciblant la tubuline. Bien que très utilisés en clinique (cancers du sein, de lovaire, du poumon), ils présentent un inconvénient majeur pour leur emploi. En effet leur grande toxicité et leur mode dadministration induisent de graves effets secondaires. Une méthode efficace damélioration de ces composés est de les transformer en prodrogues moins cytotoxiques, plus hydrosolubles et ciblant spécifiquement les tumeurs. Elles pourront alors être utilisées en PMT (Prodrug Mono Therapy) ou dans une stratégie immunociblée de type ADEPT. Ainsi, des prodrogues glucuronylées du paclitaxel et du docetaxel ont été conçues et synthétisées. Lespaceur employé est un double, reliant un carbamate dhydroxybenzyle à une chaîne diamine. Ces prodrogues ont été évaluées biologiquement (stabilité, cytotoxicité, hydrolyse enzymatique) pour valider lapproche. La conception et la synthèse de différents espaceurs applicables à la préparation dautres prodrogues sont également présentées.
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