La Pluridimensionalité de L Efficacité Des Ligands Des Rcpgs » książka
La Pluridimensionalité de L Efficacité Des Ligands Des Rcpgs
ISBN-13: 9783841784094 / Francuski / Miękka / 2018 / 252 str.
Les rA(c)cepteurs couplA(c)s aux protA(c)ines G (RCPG) reprA(c)sentent des cibles de choix pour le dA(c)veloppement de nouveaux composA(c)s A visA(c)e thA(c)rapeutique. Dans cette A(c)tude, l'efficacitA(c) de composA(c)s se liant aux rA(c)cepteurs beta-1 et beta-2 adrA(c)nergiques a A(c)tA(c) A(c)tudiA(c)e sur diffA(c)rentes voies de signalisation induites par ces rA(c)cepteurs: la voie de l'adA(c)nylate cyclase et la voie des MAPKs. Au delA d'un modA]le ON-OFF d'activation des rA(c)cepteurs, il a pu Aatre dA(c)montrA(c) que chaque composA(c) possA]de sa propre efficacitA(c) en induisant une conformation unique; rA(c)vA(c)lant ainsi la pluridimensionalitA(c) de l'efficacitA(c) des ligands aux RCPGs.
Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) représentent des cibles de choix pour le développement de nouveaux composés à visée thérapeutique. Dans cette étude, lefficacité de composés se liant aux récepteurs beta-1 et beta-2 adrénergiques a été étudiée sur différentes voies de signalisation induites par ces récepteurs: la voie de ladénylate cyclase et la voie des MAPKs. Au delà dun modèle ON-OFF dactivation des récepteurs, il a pu être démontré que chaque composé possède sa propre efficacité en induisant une conformation unique; révélant ainsi la pluridimensionalité de lefficacité des ligands aux RCPGs.
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