Conception, synthèse et évaluation biologique de -carbolines » książka
Conception, synthèse et évaluation biologique de -carbolines
ISBN-13: 9786131541568 / Francuski / Miękka / 2018 / 232 str.
Deux systemes enzymatiques cles dans l'inflammation se sont reveles etre impliques dans de nombreux cancers (colon, pancreas, sein, poumon) et notamment dans le cancer de la prostate (CaP): la 5- lipoxygenase (5-LO) et la cyclooxygenase (COX). En regard des similitudes de leurs surexpressions dans le cancer humain, il fut possible d'envisager un nouveau traitement du cancer cible sur la deregulation du metabolisme de l'acide arachidonique. L'objet de cette etude fut de participer a la recherche sur le cancer de la prostate par la conception puis la synthese en parallele de -carbolines, inhibiteurs potentiels mixtes 5-LO / COXs. Dans ce but, une strategie de synthese de type convergente fut developpee a partir de chlorhydrates de phenylhydrazine substitues en position para et de derives de piperidin-4-one qui se cyclisent en tetrahydro- -carbolines par catalyse acide (methode de Fischer). Les activites 5-LO et COXs ont ete obtenues in vitro et ex vivo."
Deux systèmes enzymatiques clés dans linflammation se sont révélés être impliqués dans de nombreux cancers (côlon, pancréas, sein, poumon) et notamment dans le cancer de la prostate (CaP): la 5- lipoxygénase (5-LO) et la cyclooxygénase (COX). En regard des similitudes de leurs surexpressions dans le cancer humain, il fut possible denvisager un nouveau traitement du cancer ciblé sur la dérégulation du métabolisme de lacide arachidonique. Lobjet de cette étude fut de participer à la recherche sur le cancer de la prostate par la conception puis la synthèse en parallèle de γ-carbolines, inhibiteurs potentiels mixtes 5-LO / COXs. Dans ce but, une stratégie de synthèse de type convergente fut développée à partir de chlorhydrates de phénylhydrazine substitués en position para et de dérivés de pipéridin-4-one qui se cyclisent en tétrahydro-γ-carbolines par catalyse acide (méthode de Fischer). Les activités 5-LO et COXs ont été obtenues in vitro et ex vivo.
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