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Conception de Ligands À Charpente Saccharidique
ISBN-13: 9783841790699 / Francuski / Miękka / 2018 / 232 str.
Nous avons dA(c)veloppA(c) une mA(c)thode de synthA]se de ligands multivalents modulables contenant une charpente saccharidique dans le but d'A(c)tudier ou d'inhiber les interactions impliquA(c)es dans diffA(c)rentes pathologies. Dans un premier temps, nous avons greffA(c) des galactosides dont la longueur de la chaA(R)ne est variable sur cette charpente. Cela dans le but d'A(c)tudier l'influence de la longueur des bras espaceurs dans le processus d'interactions multivalentes envers une lectine modA]le. Puis, nous avons greffA(c) des mannosides d'heptyle sur cette charpente dans le but d'inhiber l'adhA(c)sion de FimH, qui est une lectine importante dans le processus de fixation de la bactA(c)rie uropathologique E.coli sur les cellules du conduit urinaire. L'affinitA(c) de nos composA(c)s a A(c)tA(c) A(c)valuA(c)e par des mA(c)thodes biologiques et biophysiques envers la protA(c)ine seule ainsi que sur des souches bactA(c)riennes. Et enfin, nous avons fonctionnalisA(c) sA(c)lectivement un peptide cyclique, potentiellement antiangiogA(c)nique, inhibant le rA(c)cepteur 2 du VEGF. DiffA(c)rents agents chA(c)latants utilisA(c)s en imagerie mA(c)dicale ont A(c)tA(c) couplA(c)s A ce peptide par cycloaddition 1,3 dipolaire alcyne/azoture catalysA(c)e par le cuivre (CuAAC).
Nous avons développé une méthode de synthèse de ligands multivalents modulables contenant une charpente saccharidique dans le but détudier ou dinhiber les interactions impliquées dans différentes pathologies. Dans un premier temps, nous avons greffé des galactosides dont la longueur de la chaîne est variable sur cette charpente. Cela dans le but détudier linfluence de la longueur des bras espaceurs dans le processus dinteractions multivalentes envers une lectine modèle. Puis, nous avons greffé des mannosides dheptyle sur cette charpente dans le but dinhiber ladhésion de FimH, qui est une lectine importante dans le processus de fixation de la bactérie uropathologique E.coli sur les cellules du conduit urinaire. Laffinité de nos composés a été évaluée par des méthodes biologiques et biophysiques envers la protéine seule ainsi que sur des souches bactériennes. Et enfin, nous avons fonctionnalisé sélectivement un peptide cyclique, potentiellement antiangiogénique, inhibant le récepteur 2 du VEGF. Différents agents chélatants utilisés en imagerie médicale ont été couplés à ce peptide par cycloaddition 1,3 dipolaire alcyne/azoture catalysée par le cuivre (CuAAC).
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