Chimie Combinatoire Dynamique Appliqu�e Aux Glycoenzymes » książka
Chimie Combinatoire Dynamique Appliqu�e Aux Glycoenzymes
ISBN-13: 9786131512131 / Francuski / Miękka / 2018 / 308 str.
La decouverte de nouveaux inhibiteurs de glycoenzymes (glycosidases et glycosyltransferases) presente un interet therapeutique majeur. Ces enzymes sont impliquees dans de nombreux phenomenes biologiques et interviennent dans la progression de plusieurs maladies. La chimie combinatoire dynamique est une approche recemment introduite pour la recherche d'inhibiteurs d'enzymes. Elle est fondee sur l'utilisation de melanges de composes qui s'auto-assemblent de facon reversible, generant des chimiotheques dont la composition a l'equilibre est dictee par la stabilite thermodynamique. L'introduction d'une cible moleculaire provoque un deplacement de l'equilibre vers la formation des ligands les plus affins. Nous avons applique la methode au lysozyme, glycosidase modele, en generant une chimiotheque d'imines a partir d'un melange d'amines saccharidiques et d'aldehydes aromatiques. La selection est visualisee par la reduction des imines en amines identifiables par HPLC. Plusieurs analogues stables d'une imine amplifiee ont ete synthetises et leur activite inhibitrice testee.
La découverte de nouveaux inhibiteurs de glycoenzymes (glycosidases et glycosyltransférases) présente un intérêt thérapeutique majeur. Ces enzymes sont impliquées dans de nombreux phénomènes biologiques et interviennent dans la progression de plusieurs maladies. La chimie combinatoire dynamique est une approche récemment introduite pour la recherche dinhibiteurs denzymes. Elle est fondée sur lutilisation de mélanges de composés qui sauto-assemblent de façon réversible, générant des chimiothèques dont la composition à léquilibre est dictée par la stabilité thermodynamique. Lintroduction dune cible moléculaire provoque un déplacement de léquilibre vers la formation des ligands les plus affins. Nous avons appliqué la méthode au lysozyme, glycosidase modèle, en générant une chimiothèque dimines à partir dun mélange damines saccharidiques et daldéhydes aromatiques. La sélection est visualisée par la réduction des imines en amines identifiables par HPLC. Plusieurs analogues stables dune imine amplifiée ont été synthétisés et leur activité inhibitrice testée.
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