Aminoacides Non-Protéinogéniques Silylés » książka
Aminoacides Non-Protéinogéniques Silylés
ISBN-13: 9786131545269 / Francuski / Miękka / 2018 / 196 str.
Le travail presente dans ce memoire concerne la synthese d'aminoacides silyles et l'incorporation dans des composes biologiquement actifs tels que la substance P, la bradykinine, la neurotensine ou le captopril. L'importance des aminoacides non- proteinogeniques n'est plus a demontrer depuis quelques annees en raison de leur non-reconnaissance par les systemes naturels de degradation proteolytique. La proline, ainsi que ces analogues, intervient directement dans la structuration tridimensionnelle des peptides. Ces structures peuvent egalement etre induites par des aminoacides dialkyles non-codes. Le silicium accroit la lipophilie des aminoacides silyles d'ou une meilleure penetration des membranes cellulaires des peptides-hotes ainsi qu'une augmentation des interactions hydrophobes. Le texte s'articule autour de trois points: synthese de nouveaux aminoacides silyles, mise au point d'une nouvelle methodologie de synthese, synthese de peptides biologiquement actifs incorporant la trimethylsilylalanine et la silaproline. Ces analogues ont ete testes en terme de resistance enzymatique, d'affinite et de reconnaissance recepteur-ligand.
Le travail présenté dans ce mémoire concerne la synthèse daminoacides silylés et lincorporation dans des composés biologiquement actifs tels que la substance P, la bradykinine, la neurotensine ou le captopril. Limportance des aminoacides non- protéinogéniques nest plus à démontrer depuis quelques années en raison de leur non-reconnaissance par les systèmes naturels de dégradation protéolytique. La proline, ainsi que ces analogues, intervient directement dans la structuration tridimensionnelle des peptides. Ces structures peuvent également être induites par des aminoacides dialkylés non-codés. Le silicium accroît la lipophilie des aminoacides silylés doù une meilleure pénétration des membranes cellulaires des peptides-hôtes ainsi quune augmentation des interactions hydrophobes. Le texte sarticule autour de trois points: synthése de nouveaux aminoacides silylés, mise au point dune nouvelle méthodologie de synthèse, synthése de peptides biologiquement actifs incorporant la triméthylsilylalanine et la silaproline. Ces analogues ont été testés en terme de résistance enzymatique, daffinité et de reconnaissance récepteur-ligand.
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