Síntese e avaliação antitumoral do Monastrol e análogos : Síntese de DHPMs via reação de Biginelli e avaliação da atividade antitumoral em células leucêmicas U937

ISBN-13: 9786139759002 / Portugalski / Miękka / 2019 / 60 str.

Andréa Luzia Ferreira de Souza; Wagner Silva Terra; Victor Hugo Coimbra Milla

Opis

O câncer é uma doença com uma alta taxa de incidência e mortalidade e é responsável por cerca de 12% de todas as causas de mortes do mundo. Por essa razão existe um grande interesse em desenvolver compostos com atividade citotóxica, principalmente com o objetivo de contornar o problema de resistência. O objetivo desse livro foi sintetizar seis diidropirimidinonas (DHPMs) e investigar a atividade antitumoral contra linhagem leucêmica (U937). Os compostos possuem grupo hidroxila na posição orto, meta e para do anel benzênico e oxigênio ou enxofre no anel pirimidínico. Após a síntese dos compostos sob condições térmicas e irradiação de microondas, as DHPMs foram avaliadas para atividade antitumoral usando o método de metabolização do MTT. A porção enxofre nas estruturas das DHPMs aumentou significantemente a atividade antitumoral para o tipo de células leucêmicas U937. Isso foi confirmado pela redução do IC50 para 84 mimol.L-1. Esse estudo encontrou que a posição do grupo hidroxila no anel benzênico, influencia a atividade antitumoral observada para as células leucêmicas U937, mostrando que o grupo hidroxila na posição orto do anel benzênico é o mais ativo.

O autorze

Souza, Andréa Luzia Ferreira de
Licenciada e Bacharel em Química, Mestre em Química Orgânica pela UFRRJ, Doutora em Química Orgânica pela USP e Pós-Doutora na área de catálise na UFRJ. Possui experiência em síntese orgânica e catálise envolvendo irradiação de microondas. Atualmente é Professora da área de Química Orgânica na UFRJ.