Conception Et Evaluation Pharmacologique d''analogues de la Squalamine » książka
Conception Et Evaluation Pharmacologique d''analogues de la Squalamine
ISBN-13: 9786131508059 / Francuski / Miękka / 2018 / 188 str.
La squalamine qui a A(c)tA(c) isolA(c)e du requin Squalus acanthias, prA(c)sente une trA]s large gamme d''activitA(c) en tant qu''agent anticancA(c)reux et antimicrobien. Au vu du panel de souches microbiennes inhibA(c)es A faibles concentrations, on peut dire qu''elle fait partie d''une nouvelle famille d''antibiotique. De part sa trA]s faible concentration dans l''animal, la synthA]se d''analogues semble Aatre la meilleure alternative. Nous avons ainsi synthA(c)tisA(c) de nombreux d''analogues. Cette synthA]se a A(c)tA(c) possible grA ce A la mise au point d''une nouvelle rA(c)action d''amination rA(c)ductrice au titane, qui permet une bonne diastA(c)rA(c)osA(c)lectivitA(c) de nos molA(c)cules. Nous avons ensuite testA(c) les activitA(c)s antimicrobiennes de nos analogues sur des souches de levures, de bactA(c)ries et de Plasmodium falciparum prA(c)sentant ou non des rA(c)sistances A certains antibiotiques connus. Le mA(c)canisme d''action original mis en oeuvre chez les bactA(c)ries a A(c)tA(c) particuliA]rement A(c)tudiA(c) et dA(c)montre le caractA]re innovant de cette classe de composA(c)s et en font les agents antimicrobiens potentiels du futur
La squalamine qui a été isolée du requin Squalus acanthias, présente une très large gamme dactivité en tant quagent anticancéreux et antimicrobien. Au vu du panel de souches microbiennes inhibées à faibles concentrations, on peut dire quelle fait partie dune nouvelle famille dantibiotique. De part sa très faible concentration dans lanimal, la synthèse danalogues semble être la meilleure alternative. Nous avons ainsi synthétisé de nombreux danalogues. Cette synthèse a été possible grâce à la mise au point dune nouvelle réaction damination réductrice au titane, qui permet une bonne diastéréosélectivité de nos molécules. Nous avons ensuite testé les activités antimicrobiennes de nos analogues sur des souches de levures, de bactéries et de Plasmodium falciparum présentant ou non des résistances à certains antibiotiques connus. Le mécanisme daction original mis en oeuvre chez les bactéries a été particulièrement étudié et démontre le caractère innovant de cette classe de composés et en font les agents antimicrobiens potentiels du futur
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