Novel fluorine containing quinoline hybrid thiosemicarbazide analogues and screened for their in-vitrostudy in antibacterial, antifungal, antimalarial, antituberculosis strains. Analogues were active against antimalarial Plasmodium falciparum strain, among them analogues 8d, 8g, 8h, 8k and 8l shown remarkable activity than reference drug Quinine. We have carried out Molecular docking, ADME-Tox, Molecular dynamics and Pharmacophore study. Biological activity and Molecular docking study were correlated for the potent molecules. This study were suggested active binding site of analogues to give...

Isatine und ihre C-3-funktionalisierten Derivate nehmen in der organischen Synthese und medizinischen Chemie einen herausragenden Platz ein. N-substituierte Isatine und Isatine mit verschiedenen Substituenten an einem Phenylring wurden in Zwei-, Drei- oder Vierkomponentenreaktionen eingesetzt, die zur Bildung von fünf- und sechsgliedrigen spiroheterocyclischen Gerüsten mit einer 2-Oxindol-Einheit führen. Die Entwicklung von diastereo- und enantioselektiven Methoden mit zwei bis vier Stereozentren für die Synthese von spirokondensierten zyklischen Gerüsten ist ein Bereich von aktuellem...

Les isatines et leurs dérivés fonctionnalisés en C-3 occupent une place de choix dans la synthèse organique et la chimie médicinale. Les isatines N-substituées et les isatines portant différents substituants sur un cycle phényle ont été utilisées dans des réactions à deux, trois ou quatre composants conduisant à la formation de structures spiro-hétérocycliques à cinq et six chaînons portant un groupement 2-oxindole. Le développement de méthodologies diastéréo- et énantiosélectives contenant deux à quatre stéréocentres pour la synthèse de structures cycliques...

Chirale Arzneimittel werden derzeit zu 50 % verwendet, und fast 90 % davon werden als Racemate vermarktet, die aus einer äquimolaren Mischung zweier Enantiomere bestehen. Obwohl sie denselben Grundgerüst haben, weisen sie unterschiedliche biologische Eigenschaften auf, beispielsweise in Bezug auf Pharmakologie, Toxikologie, Pharmakokinetik, Metabolismus usw. Daher ist es sowohl in der Industrie als auch in der Klinik von Bedeutung, die chirale Trennung und Analyse von racemischen Arzneimitteln zu fördern, um unerwünschte Isomere von vornherein zu eliminieren und eine optimale Behandlung...