Les interactions moléculaires médicament/coformeur ont été déduites à partir des propriétés thermodynamiques et thermophysiques. Les mesures des diagrammes d'équilibre liquide-solide de deux systèmes binaires M.HCl + L-Proline et ou + L-Arginine ont révélé des systèmes à eutectique simple et double respectivement. Aussi, un composé défini apparait-il sur le diagramme correspondant au système binaire M.HCl + L-Arginine. Ce dernier correspond à une cocrostallisation P.A/Coformeur facilité par l'existence de plusieurs groupements fonctionnements. Une analyse par DRX, MEB et...

Les stratégies couramment utilisées pour améliorer l'effet thérapeutique et l'activité antibactérienne des principes actifs pharmaceutiques, consistent en l'exploration de leurs formes solides, notamment les polymorphes, les solvates/hydrates, les sels et les cocristaux. Parmi ces différentes approches envisagées pour remédier au problème de résistance bactérienne, la stratégie de cocristallisation des antibiotiques avec des coformeurs apparait comme une solution prometteuse pour l'amélioration des propriétés physico-chimiques, l'inhibition de la résistance et le renforcement...

Strategies for repositioning and forming eutectic mixtures by binary combination of Active Principle/Coformer or Active Principle/Active Principle are widely used to combat multi-resistant bacteria and increase solubility, bioavailability and consequently therapeutic effect. The choice of coformer is based on its chemical structure and the presence of proton-donating and proton-accepting functional groups capable of establishing non-covalent intermolecular interactions, such as hydrogen bonding, Van Der Waals forces and pi-pi interactions. The active ingredient chosen for repositioning is...

Die gängigen Strategien zur Verbesserung der therapeutischen Wirkung und der antibakteriellen Aktivität von pharmazeutischen Wirkstoffen bestehen in der Erforschung ihrer festen Formen, insbesondere der Polymorphe, Solvate/Hydrate, Salze und Kokristalle. Unter diesen verschiedenen Ansätzen, die zur Behebung des Problems der Bakterienresistenz in Betracht gezogen werden, erscheint die Strategie der Kokristallisierung von Antibiotika mit Coformern als eine vielversprechende Lösung zur Verbesserung der physikalisch-chemischen Eigenschaften, zur Hemmung der Resistenz und zur Verstärkung der...

Strategies commonly used to improve the therapeutic effect and antibacterial activity of active pharmaceutical ingredients involve exploring their solid forms, notably polymorphs, solvates/hydrates, salts and cocrystals. Among the various approaches considered to remedy the problem of bacterial resistance, the strategy of co-crystallization of antibiotics with coformers appears to be a promising solution for improving physicochemical properties, inhibiting resistance and enhancing antibacterial activity.

Strategien zur Neupositionierung und zur Bildung eutektischer Gemische durch binäre Kombination von Wirkstoff/Koformer oder Wirkstoff/Wirkstoff werden häufig eingesetzt, um multiresistente Bakterien zu bekämpfen und die Löslichkeit, Bioverfügbarkeit und damit die therapeutische Wirkung zu erhöhen. So beruht die Wahl des Coformers auf seiner chemischen Struktur, dem Vorhandensein von funktionellen Gruppen, Protonendonatoren und -akzeptoren, die in der Lage sind, nicht-kovalente intermolekulare Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrückenbindungen, Van-der-Waals-Kräfte und...