ISBN-13: 9783642738081 / Niemiecki / Miękka / 2013 / 115 str.
Vor mehr als 12 Jahren wurden die H -Rezeptor-Antagonisten - 2 als Ergebnis induktiver Forschung - in die Therapie des peptischen Ulkusleidens eingefUhrt. JAMES W. BLACK, dem wir die Entdek kung dieser neuen Stoffgruppe verdanken, wurde 1988 mit dem Nobelpreis fUr Medizin ausgezeichnet. Mit den Hz-Rezeptor-Antagonisten begann eine neue Ara der Ulkustherapie. Die Patienten werden unter H -Rezeptor-Anta 2 gonisten in der Regel in wenigen Tagen beschwerdefrei, Ulzera im Duodenum und Magen heilen zu einem hohen Prozentsatz in vier bis sechs Wochen; selbst eine Rezidivprophylaxe gelingt mit dies en Substanzen in hohem MaBe. Die Konsequenz der erstaun lichen Wirkqualitaten der H2-Rezeptor-Antagonisten war ein Rilckgang der operativen Eingriffe wegen eines Ulkusleidens. Operationen sind heute nur noch bei Auftreten von Komplikatio nen oder bei fehlender Compliance angezeigt. Inzwischen wurden mehrere H -Rezeptor-Antagonisten unter 2 schiedlicher Struktur entwickelt, die sich insbesondere bezilglich ihrer Affinitat zu den H -Rezeptoren unterscheiden. Die zunachst 2 eingefilhrten Imidazol-haltigen Substanzen besitzen eine relativ geringe derartige Affinitat, die bei den Aminomethylfuranen deutlich haher liegt. Die hOchste Affinitat und Selektivitat zu Hz Rezeptoren weist Famotidin auf, ein Guanidinothiazol. Die lange Wirkdauer und die bemerkenswert gute Vertraglichkeit sind dar auf zurilckzufUhren. Die hohe Selektivitat der Bindung an Hz-Rezeptoren und die vergleichsweise niedrige Dosierung von Famotidin lieBen diese Substanz zu einem H -Rezeptor-Antagonisten der ersten Wahl 2 werden. AIle klinischen Studien, die in den letzten Jahren mit Famotidin durchgefUhrt wurden, haben eine den bisher verfilg baren Hz-Rezeptor-Antagonisten vergleichbare Wirkung bezilg lich der Ulkusheilung und der Rezidivprophylaxe bei Duodena lulzera aufgezeigt."