Synthèse de Molécules À Double Activité Anti-Paf Et Anti-Vih

ISBN-13: 9786131597336 / Francuski / Miękka / 2018 / 256 str.

Houcine Benmehdi; Aazdine Lamouri; Fran Oise Heymans

Opis

La recherche des molécules capables dinhiber dune part la réplication du VIH-1 chez les monocytes dérives des macrophages et dautre part lagrégation plaquettaire induite par le PAF est le principal objectif de notre travail. Dans cette optique, deux classes de 4-aminopipéridines trisubstituées en position 3 par une fonction carbamate et uréate et en position 2 par une fonction carbamate ont été synthétisées. contrairement à la littérature, nous avons réussi à isoler les -aminoester et nitrile avec une amine libre. Une amidification régiosélective de cette amine offre deux couples de distéréoisomères qui sont facilement séparés et identifiés. Les tests anti-PAF de nos molécules donnent des résultats très intéressants avec une CI50 de lordre de la micromole. En outre, les tests préliminaires anti-VIH montrent que la majorité de nos produits présentent une bonne activité sur la réplication virale avec une cytotoxicité assez élevée. Ce travail a été complété par une étude de modélisation moléculaire afin de comprendre le mécanisme daction et rechercher la conformation la plus active vis-à-vis des récepteurs.

O autorze

Benmehdi, HoucineBENMEHDI Houcine titulaire d'un doctorat en Interfaces de la Chimie, de la Physique, de l'Informatique avec la Biologie à l'Université Paris VII. Actuellement, Maître de conférences à l'Université de Béchar Algérie. Mes travaux actuels touchent deux axes essentiels à savoir l'extraction et la synthèse des molécules biologiquement actives.